Добавить в избранное
Лечение диабета Все про лечение диабета

Аналог глюкофажа российский

Содержание

Глюкофаж 500, 850 и 1000 мг

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют DiabeNot. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Немалое количество людей, независимо от возраста и гендерной принадлежности, мечтают о подтянутой и стройной фигуре. Подобное стремление мотивирует их к поиску препаратов, позволяющих привести в норму вес и избавиться от лишних килограммов навсегда. Одним из них является Глюкофаж. Популярность средства растет с каждым днем, поскольку многие люди считают, что его использование помогает за короткий промежуток времени скинуть лишние килограммы, не прилагая усилий. Несмотря на то, что некоторые предпочитают использовать средство с целью нормализации массы тела, основной областью применения Глюкофажа является комплексная терапия инсулинозависимого диабета.

Форма выпуска, состав и упаковка

Данный медикамент выпускается в таблетированном виде. Каждая единица имеет двояковыпуклую, овальную форму, с характерной гравировкой «1000» с обеих сторон. Покрыта глянцевой оболочкой белого цвета. Активное вещество – метформина гидрохлорид в дозировке 500, 850 мг и 1 г. В качестве дополнительных составляющих выступает стеарат магния и повидон. Сопутствующие компоненты – макрогол 8000 и 400, чистый опадрай.

загрузка...

Глюкофаж 850

МНН, производители

Международным непатентованным наименованием (МНН) препарата является метформин. Официальный производитель – французская фармацевтическая компания «Мерк Сантэ». Существует также перечень импортных структурных аналогов препарата, действующим веществом которых является метформин: Багомет (Аргентина), Авандамет (Испания), Багомет плюс (Аргентина), Амарил М (Республика Корея). Российская фармацевтическая промышленность также выпускает подобные средства. Это Метглиб, Глимекомб, Метформин-рихтер, Глиформин пролонг и Глиформин.

Стоимость

Цена упаковки оригинального препарата в России зависит от дозировки действующего вещества и количества таблеток. Одна упаковка по 1000 мг (30 шт.) в среднем продается за 350 руб., 60 шт. – 680 руб. 30 единиц по 850 мг оцениваются в 320 руб. Одна упаковка по 500 мг за 30 шт. стоит около 270 руб., за 60 – 420 руб. Цена лекарственного препарата может меняться в зависимости от региона, а также индивидуальной ценовой политики аптечной организации.

Фармакологическое действие

Глюкофаж относится к гипогликемическим препаратам бигуанидовой группы. Способствует постепенному снижению концентрации глюкозы. В отличие от средств сульфонилмочевины, Глюкофаж не усиливает выработку инсулина, препятствуя резкой утилизации глюкозы. Фармакологический эффект основан на обострении толерантности клеточных рецепторов к инсулину, что сопровождается ускоренному выведению сахара.

Кроме того, препарат влияет на печеночную утилизацию гликогена, замедляя процесс синтеза глюкозы. Действие метформина также базируется на угнетении всасывания молекул глюкозы в просвете кишечника. Положительно влияя на углеводный обмен, основной компонент оказывает благоприятное воздействие на обмен липидов, подавляя синтез холестерина.

Фармакокинетика

Активное вещество полностью всасывается в просвете желудочно-кишечного тракта. При употреблении во время еды это процесс замедляется. Уровень биодоступности препарата составляет около 60%. Максимальная концентрация наблюдается через 2,5 ч.

Основной компонент за короткий промежуток времени распределяется по всему организму и практически не вступает во взаимодействие с плазменными белками крови. Метаболизм Глюкофажа преимущественно реализуется в почечной ткани. Период полувыведения составляет 6,5 ч. У пациентов с нарушением функций почек средняя продолжительность данного этапа возрастает в 1,5–2 раза. В этом случае вероятна предрасположенность к накоплению действующего вещества в организме.

Показания

Ключевым является инсулинозависимая форма, сопровождающаяся ожирением при неэффективности физических нагрузок и рационального питания. В качестве узкого перечня показаний для Глюкофажа выделяются:

  1. Монотерапия сахарного диабета у пациентов в возрасте более 10 лет. При определенных обстоятельствах может использоваться в комбинации с инсулином.
  2. Лечение 2 формы патологии у взрослых совместно с инсулином или другими гипогликемическими средствами. В редких случаях препарат используется для монотерапии.

Глюкофаж рекомендован с целью профилактики диабета 2 типа.

Противопоказания

Среди них:

  • ранее выполненные оперативные вмешательства, предусматривающие использование инсулина;
  • индивидуальная непереносимость основного или дополнительных компонентов;
  • печеночная недостаточность;
  • лактоацидоз;
  • соблюдение низкоуглеводной диеты (менее 1000 ккал в день);
  • беременность и кормление грудью;
  • использование в течение первых двух суток после диагностических исследований с применением йодсодержащих контрастирующих веществ;
  • состояние комы при диабете, кетоацидоз;
  • дегидратация, инфекционно-токсический шок.

Глюкофаж применяется с осторожностью в следующих случаях:

  • людям, чей креатининовый клиренс составляет от 45 до 59 мл/мин;
  • пациентам после 60 лет, а также тем, кто испытывают чрезмерную физическую нагрузку на организм: возрастает риск лактоацидоза.

Инструкция по применению (дозировка)

Для лечения диабета у взрослых пациентов в составе моно- или комбинированной терапии препарат используется по таким схемам:

  • начальная дозировка (850, 500 мг) составляет 2–3 раза в сутки, во время или после еды;
  • корректировка осуществляется каждые 2 недели на основании результатов уровня глюкозы в крови. Планомерное увеличение дозировки снижает риск возникновения негативных реакций со стороны ЖКТ;
  • стандартная поддерживающая норма составляет 1500–2000 мг в сутки. Для снижения нежелательных последствий на пищеварительную систему указанная цифра распределяется на 2–3 приема. Максимально допустимая дневная доза – не более 3000 мг;
  • пациенты, вынужденные принимать до 3000 мг в сутки, должны быть переведены на метформин в дозировке 1000 мг;
  • с целью получения максимального терапевтического эффекта при лечении инсулинозависимой формы используется комбинация данного гормона и Глюкофажа. Начальная дозировка – 850 или 500 мг 2–3 раза в сутки. При этом количество инсулина подбирается индивидуально.

У детей 10 лет и больше применяется в составе комбинированной или монотерапии. Для пациентов младше начальная дозировка составляет 850 или 500 мг однократно в день. Пороговое суточное количество для лечения детей – 2000 мг. Делится на несколько приемов.

Людям с преддиабетом показана суточная дозировка от 1000 до 1700 мг, которую рекомендуется дробить на 2 приема и употреблять во время еды. Пациентам, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени тяжести, Глюкофаж назначают только при отсутствии риска формирования лактоацидоза. Пороговая суточная дозировка в данном случае составляет 1 г (1000 мг). В ходе лечения необходимо регулярно контролировать почечную функцию. При уменьшении клиренса креатинина до 45 мл/мин и ниже прием Глюкофажа категорически запрещен.

Людям преклонного возраста дозировка подбирается индивидуально на основании показателей почечной функции.

Побочные действия

Официальная инструкция по применению Глюкофажа содержит полный список нежелательных реакций, возникающих на фоне его приема. Часто встречаемые:

  1. Со стороны органов гепатобилиарной системы. В редких случаях развивается медикаментозный гепатит, нарушаются функциональные показатели печени. После отмены препарата указанные реакции исчезают.
  2. Со стороны органов пищеварительного тракта. В начальный период могут наблюдаться частичная или полная потеря аппетита, расстройства стула (диарея), боль в животе, рвота, тошнота. С целью профилактики перечисленных реакций рекомендуется делить дневную дозировку на несколько приемов и употреблять после еды.
  3. Со стороны ЦНС. Наблюдается снижение вкусового восприятия.
  4. Со стороны эпидермиса и подкожной жировой клетчатки. В редких случаях отмечается сыпь по типу эритемы, покраснение, а также зуд.

Передозировка

Падение концентрации глюкозы в крови не наблюдалось даже в случае увеличения суточной нормы препарата в 42 раза. Несмотря на это у пациентов, превысивших максимально допустимую норму, возрастает риск лактоацидоза. При развитии указанного состояния рекомендуется незамедлительно прекратить употребление метформина. Такие пациенты нуждаются в срочной медицинской помощи с последующим определением концентрации лактата в крови. Наиболее эффективным методом лечения лактоацидоза является гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Медики рекомендуют соблюдать бдительность при использовании данного препарата в комбинации с приведенными ниже группами средств:

  • Диуретики. Может привести к развитию почечной недостаточности и лактоацидоза.
  • Глюкокортикостероиды. Вероятность кетоза.
  • Инъекционные бета-2-адреномиметики. Способны увеличивать количество глюкозы в плазме крови.

Не рекомендуется сочетать прием Глюкофажа и этилового спирта. Подобная смесь приведет не только к острому отравлению, но и с большой долей вероятности к развитию лактоацидоза. Под категорический запрет попадает одновременное использование метформина и рентгеноконтрастных веществ на основе йода. В таком случае повышается риск лактоацидоза.

Совместимость с алкоголем

Учитывая принцип действия этого лекарственного препарата, можно утверждать, что его сочетанное применение с напитками на основе этилового спирта способно привести к развитию тяжелой алкогольной интоксикации и лактоацидоза. Особенно это касается пациентов, страдающих нарушением печеночной функции, а также тех, кто вынужден придерживаться низкокалорийной диеты. В период лечения препаратами метформина необходимо воздержаться от употребления даже минимальных доз алкоголя, а также лекарственных средств на основе этанола. Если они принимаются одновременно, человеку срочно требуется неотложная медицинская помощь.

Особые указания

Перед началом терапии сахарного диабета у подростков и детей важно убедиться в наличии соответствующего диагноза. Во время клинических испытаний было доказано, что употребление Глюкофажа не влияет на скорость полового созревания и развитие организма в целом. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, рекомендовано проводить постоянный мониторинг деятельности сердца при терапии метформином. Кроме того, перед началом лечения препаратом рекомендовано оценить клиренс креатинина. Если человеку предстоит плановое оперативное вмешательство, то прием Глюкофажа прекращается за 2 суток до хирургических манипуляций.

Беременность и лактация

Если женщина планирует стать матерью, то прием средства следует прекратить. При наступлении беременности в ходе терапии метформином принимается аналогичное решение. В качестве альтернативы назначается инсулин. Действующий компонент Глюкофажа обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому молодым мамам, практикующим естественное вскармливание, рекомендовано отказаться от его приема.

Применение в детском возрасте

Использование Глюкофажа с целью лечения диабета допустимо только с 10 лет. У таких пациентов препарат используется как в комбинации с инсулинотерапией, так и самостоятельно. Важным моментом в лечении детей является строгое соблюдение дозировки. Если у ребенка присутствуют отдельные противопоказания, то назначают лишь инсулин. Начальная суточная дозировка для лечения пациентов старше 10 лет составляет 850 или 500 мг. В дальнейшем ее увеличивают до 2000 мг, употребляя несколько раз в день.

Прием в пожилом возрасте

Использовать данное средство для лечения сахарного диабета 2 типа у пациентов старше 60 лет крайне нежелательно. Подобные ограничения связаны с высоким риском развития почечной недостаточности у таких пациентов. Если отказаться от медикамента невозможно, его дозировку рекомендовано подбирать индивидуально. Кроме того, у людей преклонного возраста ведется постоянный контроль уровня креатинина в сыворотке крови (не реже 3 раз в год). При снижении данного показателя лечение Глюкофажем незамедлительно прекращают.

Условия и сроки хранения

Рекомендуется держать в темном месте при температуре не выше +25º С, исключив доступ к нему детей. Срок годности таблеток в дозировке 1000 мг составляет не более 3 лет, 850 и 500 мг – 5 лет. Категорически запрещено употреблять лекарственное средство по истечении указанного периода. Это способно вызвать токсическое действие на организм и спровоцировать ряд побочных эффектов, вплоть до неотложных состояний.

Сравнение с подобными препаратами

Фармацевтическая отрасль выпускает множество структурных аналогов Глюкофажа, обладающих не только схожим терапевтическим эффектом, но также имеющих ряд характерных отличий. В список наиболее востребованных входят:

  1. Сиофор. Метформин в дозировке 500 мг. Отмечается повышенное содержание вспомогательных компонентов. Другим недостатком считается короткий период терапевтического действия (около получаса). Если сравнивать Глюкофаж и Сиофор, то выбор рекомендовано сделать в пользу первого.
  2. Метформин. Активное вещество – метформина гидрохлорид в дозировке 1000, 800 и 500 мг. По сравнению с оригинальным препаратом содержит большое количество вспомогательных компонентов, что является серьезным недостатком.преимущество – низкая стоимость.
  3. Диабетон. В отличие от Глюкофажа способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови за счет стимуляции выработки инсулина. Его использование не всегда оправдано.
  4. Редуксин. В составе имеются такие активные компоненты, как сибутрамина гидрохлорида моногидрат и метформин в дозировке 850 мг. Целесообразно принимать в том случае, если диабет 2 типа сопровождается избыточной массой тела. Пациентам с нормальным весом рекомендовано отдать предпочтение Глюкофажу.
  5. Манинил. Оказывает стимулирующее воздействие на β-клетки поджелудочной железы, вызывая ускоренную выработку инсулина. Его использование может быть рекомендовано в случае невозможности приема Глюкофажа.
  6. Глюкованс. В составе глибенкламид сочетается с метформином. С точки зрения безопасности и эффективности, оба препарата находятся на одном уровне.
  7. Форметин. Единственным отличием медикамента от оригинала является присутствие в составе кроскармеллозы натрия, увеличивающей риск возникновения аллергической реакции.
  8. Глиформин. Терапевтический принцип основан на усилении толерантности живых тканей к воздействию инсулина. Отличается высокой стоимостью и частотой употребления. Может выступить в качестве альтернативы Глюкофажу.
  9. Глибомет. Содержит глибенкламид и метформин в дозировке 400 мг. Влияет на скорость выработки инсулина в организме, поэтому использовать его необходимо с осторожностью. При несоблюдении терапевтической дозировки вероятно наступление гипогликемии.
  10. Галвус. Основным компонентом является вилдаглиптин (50 мг). Может использоваться в качестве монотерапии и в комбинации с метформином.
  11. Глюкобай. По сравнению с Глюкофажем отличается не только высокой стоимостью (около 800 руб. за упаковку), но и мощностью терапевтического эффекта.
  12. Глюконил. Обладает схожим механизмом действия, влияет на характер липидного обмена и улучшает фибринолитические свойства крови. Может использоваться в качестве структурного аналога метформина.

Отзывы

Не менее 85% людей, принимающих Глюкофаж для лечения и профилактики сахарного диабета 2 типа, отмечают его высокий терапевтический эффект, который выражается в мягком снижении показателей глюкозы в плазме крови. При этом он не воздействует на бета-клетки поджелудочной железы и не ускоряет синтез инсулина. Аналогичного мнения придерживаются и медицинские специалисты в области эндокринологии, которые рекомендуют Глюкофаж многим пациентам в составе моно- и комбинированной терапии.

Комментарий эксперта:

Глюкофаж Лонг — инструкция по применению, показания, стоимость

Быстро высвобождающийся метформин в клинической практике применяют уже более полувека. И сегодня все рекомендации относительно управления СД 2-го типа предлагают использовать его на всех этапах развития болезни, так как он помогает существенно снизить микро- и макрососудистые осложнения.

К сожалению, широкое использование Глюкофажа и его аналогов из группы бигуанидов ограничено из-за нежелательных последствий для ЖКТ, которые развиваются у 25% диабетиков. По неофициальным данным, до 10% больных прекращают прием Глюкофажа и его дженериков из-за диспепсических расстройств, механизм развития которых до конца не изучен.

Принципы работы Глюкофажа Лонг

Абсолютная биодоступность введенного per os метформина находится в пределах 50-60%. Из кровяного русла большая его часть абсорбируется локально, в верхнем отделе пищеварительной системы. И только небольшое количество вещества – в более дистальной зоне ЖКТ. Время всасывания не превышает 2-х часов.

Глюкофаж Лонг

Создать метформин с пролонгированными возможностями – задача непростая:

  • Абсорбция препарата осуществляется в ограниченной области верхнего участка ЖКТ;
  • При избытке метформина выше уровня определенного порога отмечается «насыщение абсорбции»;
  • Если высвобождение действующего компонента замедляется, он всасывается по всей длине кишечника.

«Насыщающееся» всасывание означает, что при избытке бигуанида большая его часть не попадает в «окно абсорбции» и не работает вовсе. Уровень абсорбции препарата в кишечнике связан со скоростью его эвакуации из желудка. Эти нюансы и объясняют сложность создания Глюкофажа с пролонгированным эффектом, который можно было бы принимать один раз в день.

Традиционные лекарства просто замедляют высвобождение действующего ингредиента из таблетки с равномерным всасыванием активного вещества по всей длине кишечника. Но и у таких лекарств есть время сравнительно быстрого поступления активного компонента в кровяное русло сразу после употребления таблетки. Подобные принципы для Глюкофажа Лонг неприемлемы, так как всасывание метформина блокируется после прохода абсорбционного окна. Да и первоначальное высвобождение активного вещества может его «насытить» и часть лекарства останется невостребованной.

После употребления обычного Глюкофажа пик его концентрации не превышает 3-х часов.

Медленное высвобождение метформина XR увеличивает период максимальной концентрации до 7 часов при аналогичной биодоступности.

МетформинДля сравнения переносимости пищеварительной системой простого метформина и пролонгированного варианта XR в четырех медицинских центрах США изучали карты диабетиков со 2-м типом заболевания, которые принимали разные типы Глюкофажа. Частота нежелательных последствий для ЖКТ у диабетиков, принимавших пролонгированный метформин, оказалась значительно ниже тех, кто употреблял обычный препарат.

Частоту побочных явлений при лечении разными типами Глюкофажа, а также при переходе с одного вида на другой наглядно демонстрируют диаграммы.

Эффективность контроля гликолизированного гемоглобина проверяли в слепом исследовании. Группы участников продемонстрировали одинаковые результаты эффективности двух видов Глюкофажа.

Инновационные технологии и Глюкофаж Лонг

Эффект постепенного высвобождения метформина XR обеспечивает структура таблетки, создающая систему диффузии благодаря гелевому барьеру. Активный компонент находится в двойном гидрофильном матриксе, обеспечивающем высвобождение метформина XR с помощью диффузии. Внешний полимерный матрикс закрывает внутренний отдел, в котором содержится 500-750 мг препарата. При попадании в желудок таблетка набухает от влаги, снаружи покрывается слоем геля, он и создает условия для порционного высвобождения препарата. Важное отличие этих таблеток заключается в том, что темпы растворения медикамента не связаны с особенностями перистальтики кишечника и показателями pH. Это позволяет исключить вариабельность поступления лекарства в пищеварительную систему разных пациентов.

Фармакокинетика Глюкофажа Лонг

Всасывание действующего компонента из таблетки замедленное и более продолжительное по сравнению с простым аналогом. В экспериментах сравнивали пролонгированный аналог с дозировкой 200 мг/сут. и простой Глюкофаж с дозой 2 р. по 1000 мг/сут. при достижении равновесной концентрации. Пик уровня в крови Tmax после употребления метформина XR оказался значительно выше, чем у простого метформина (7 ч. вместо 3-4ч.). Cmax, предельная концентрация, в первом случае была на четверть ниже. Общее влияние на сахар крови у двух видов препарата было одинаковым. Если проанализировать площадь под кривой, характеризующей зависимость уровня концентрации от времени, то можно сделать вывод о биоэквивалентности двух видов Глюкофажа.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют DiabeNot. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Фармакокинетика Глюкофажа Лонг

Очевидно, что фармакокинетический профиль препарата с пролонгированными возможностями дает возможность исключить быстрый скачок уровня метформина XR в плазме, который характерен для простого метформина.

Равномерное поступление активного компонента помогает избежать побочных последствий для ЖКТ и значительно улучшить переносимость лекарства.

Показания, противопоказания, ограничения

Глюкофаж Лонг назначают диабетикам со 2-м типом заболевания, если модификация образа жизни не обеспечивает полного контроля гликемии. Особенно показан препарат пациентам с избыточным весом. Используют метформин в качестве медикамента первой линии для монотерапии или комплексного лечения с другими противодиабетическими лекарствами, включая инсулин.

Глюкофаж – препарат надежный, с мощной доказательной базой эффективности, но нецелевое его применение может иметь негативные последствия. Медикамент противопоказан:

  • При гиперчувствительности к ингредиентам формулы;
  • В состоянии диабетического кетоацидоза, комы и прекомы;
  • ПротивопоказанияБольным с почечными патологиями (клиренс креатинина – до 60 мл/мин.);
  • При острых состояниях (гипоксии, дегидратации), провоцирующих дисфункции почек;
  • На время операций и лечения тяжелых травм (больного переводят на инсулин);
  • При болезнях, провоцирующих кислородное голодание тканей (инфаркт, другие сердечные патологии, нарушения со стороны органов дыхания);
  • Диабетикам с дисфункциями печени;
  • При систематическом злоупотреблении спиртным, острой алкогольной интоксикации;
  • Беременным и кормящим мамам;
  • В состоянии лактатоцидоза, включая анамнез;
  • Лицам на гипокалорийной (до 1000 ккал/сут) диете.

В период радиоизотопного или рентгенологического обследования с применением маркеров на основе йода диабетика за 48 часов до процедуры и на 48 часов после нее переводят на инсулин.

Особое внимание при назначении Глюкофажа Лонг надо уделять категории диабетиков зрелого возраста, при неполноценном питании, а также занятых тяжелым физическим трудом, так как эти факторы провоцируют развитие лактатоцидоза.

Глюкофаж Лонг и беременность

Еще на этапе планирования ребенка женщину-диабетика переводят на инсулин. Имеет смысл сохранять такую схему лечения и на период грудного вскармливания, так как метформин противопоказан при беременности и лактации. Если здоровье матери требует перехода на Глюкофаж Лонг, ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Беременность

Способ применения и дозировка

При исследовании оптимальной дозы для пролонгированного Глюкофажа была доказана дозозависимая эффективность при одноразовом употреблении лекарства. Максимальный эффект выявлен при употреблении 1500-2000 мг/сут. В эксперименте также сравнивали возможности пролонгированного Глюкофажа при схеме лечения 2р./сут. по 1000 мг и 1р./сут. по 2000 мг. В первом случае показатели гликированного гемоглобина у группы добровольцев снижались на 1,2%, во втором – на 1%.

Препарат предназначен для внутреннего применения. Таблетку употребляют с водой, не измельчая. График приема и дозировку просчитывает эндокринолог с учетом результатов анализов, стадии заболевания, сопутствующих патологий, возраста диабетика и реакции организма на препарат.

Глюкофаж Лонг – 500 мг

Глюкофаж Лонг 500 мгПри дозировке 500 мг/сут. прием таблетки совмещают с ужином. Если применение двухкратное, то с завтраком и ужином, но обязательно вместе с едой.

Если больного переводят с обычного Глюкофажа на пролонгированный вариант, начальную норму подбирают в соответствии с суммарной суточной дозой предыдущего лекарства.

Через две недели можно оценивать эффективность, если результат неудовлетворительный, дозировку увеличивают на 500 мг, но не более чем 2000 мг/сут. (4 шт.), что соответствует максимальной норме. Четыре таблетки также принимают однократно, вместе с ужином. Если такая схема лечения оказалась недостаточно эффективной, можно распределить таблетки на 2 приема: одну половину – утром, вторую – вечером.

Глюкофаж Лонг 500 для похудения имеет смысл принимать только диабетикам и людям с метаболическими нарушениями. Причин ожирения много, бесконтрольное самолечение серьезным препаратом и самодиагностика могут обеспечить непредсказуемые последствия.

Важно принимать лекарство в одно и то же время. Завтрак или ужин при этом должны быть полноценными. При любой схеме лечения диабетику рекомендовано дробное питание – 5-6 раз в сутки, с легкими перекусами между основными приемами пищи. Если время приема лекарства по каким-то причинам пропущено, удваивать норму нельзя, так как организму нужно время, чтобы полноценно переработать дозу. Принять таблетку можно при первом удобном случае. Препарат принимают не курсами, а постоянно. Если пациент прекратил лечение метформином, лечащий врач должен об этом знать.

Если используют Глюкофаж Лонг в комплексной схеме с инсулином, стартовую дозу инструкция по применению рекомендует выбирать не более 1 таблетки (500 мг/сут.). Дозировку гормона инсулина рассчитывают с учетом рациона питания и показаний глюкометра.

Глюкофаж Лонг – 750 мг

Глюкофаж Лонг 750 мгКапсулу массой 750 мг также принимают однократно, вместе с ужином или сразу после него. Стартовая дозировка не превышает одной таблетки, титрование дозы возможно через полмесяца. Постепенное увеличение нормы облегчает адаптацию организма и снижает вероятность побочных последствий для ЖКТ.

Рекомендованная норма пролонгированного Глюкофажа – 2 таб./сут. (1500 мг), если желаемого результата нет, норму корректируют до 3 шт./сут. (2250 мг – максимум). Когда возможностей препарата с медленным высвобождением недостаточно, переходят на обычный Глюкофаж, у которого предельная норма – 3000 мг/сут.

Если пациента переводят на пролонгированный Глюкофаж с аналогов на основе метформина, при выборе стартовой дозы ориентируются на суммарную норму предыдущего лекарства. Если медикамент также обладает пролонгированным эффектом, при замене лекарства может потребоваться пауза с учетом времени выведения его из организма. Диабетикам, принимающим обычный Глюкофаж в количестве 2000 мг и более, замена его Глюкофажем Лонг нецелесообразна.

Состав Глюкофажа® лонг и форма выпуска

MERCK SANTE ,французская компания-производитель, выпускает Glucophage® long в виде таблеток с замедленным высвобождением.

В зависимости от дозировки, в их составе содержится 500 или 750 мг действующего ингредиента метформина гидрохлорида. Дополняют капсулы наполнителями: кармеллозой натрия, гипромеллозой, целлюлозой, стеаратом магния.

Белые выпуклые таблетки можно отличить по гравировке дозы и логотипу фирмы на каждой стороне. В алюминиевом блистере таблетки расфасованы по 15 штук. В одной коробке может быть 2 или 4 такие пластины.

Отпускают лекарство по рецепту, особых условий для хранения оно не требует. На Глюкофаж Лонг цена вполне доступная: в интернет-аптеках его предлагают за 204 руб. (дозировка по 500мг). Срок годности препарата – 3 года.

Побочные явления

По критериям ВОЗ частоту нежелательных последствий оценивают по следующей шкале:

  • Очень частые – ≥ 0,1;
  • Частые – от 0,01 до 0,1;
  • Нечастые – от 0,001 до 0,01;
  • Редкие – от 0,0001 до 0,001;
  • Очень редкие – от 0,00001 до 0, 0001.

Если имеющаяся статистика симптомов не укладывается в указанные рамки, фиксируют единичные случаи.

Органы и системы Побочные последствия Частота
ЦНС нарушение вкусовых ощущений часто (3%)
ЖКТ диспепсические нарушения, боли в эпигастрии, потеря аппетита часто
Кожа крапивница, зуд, эритема и другие аллергические реакции очень редко
Метаболизм лактатацидоз очень редко
Гепато-билиарные изменения гепатит, дисфункции печени единичные случаи

 

Большинство нежелательных последствий проходят самостоятельно после адаптации, если дискомфорт спонтанно не проходит, надо сообщить об этом эндокринологу. Он может уменьшить дозу или назначить аналог. Иногда частоту диспепсических расстройств снижает строгое соблюдение принципов низкоуглеводного питания и распределение суточной дозы на 2 приема.

Всасывание витамина В12Постепенное титрование нормы (особенно в сторону увеличения) в таких случаях обязательно.

У диабетиков, принимающих лекарства на основе метформина постоянно, хуже всасывается витамин В12. Если диагностирована мегалобластная анемия, следует учитывать этот фактор.

Дисфункции печени проходят спонтанно при отмене Глюкофажа Лонг.

Из-за отсутствия риска развития гипогликемии прием препарата в качестве монотерапии не опасен для водителей и диабетиков, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания и высокой скоростью реакции. При комплексном лечении надо учитывать возможности других гипогликемических средств.

Помощь при симптомах передозировки

Токсичность метформина проверялась экспериментально: добровольцы получали дозу в 42,5 раза выше верхнего порога нормы (85 г). Гипогликемия у участников не развивалась, проявлялись симптомы лактатоцидоза.

ГемодиализЕсли подобные признаки выявлены не в медицинском учреждении, прием Глюкофажа Лонг прекращают и вызывают скорую помощь.

Уточнив уровень лактата в организме, пострадавшему назначают гемодиализ. Назначается и симптоматическая терапия.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Противопоказанные сочетания

Рентгеноконтрастные маркеры на основе йода способны вызывать лактатоцидоз, особенно у диабетиков с почечными патологиями. На период радиологических исследований Глюкофаж Лонг отменяют. Если состояние почек не вызывает опасения, через двое суток больному можно вернуть привычную схему лечения.

Нерекомендуемые варианты

Глюкофаж лонг и алкоголь абсолютно несовместимы, так как этиловый спирт способен вызвать лактатоцидоз, особенно при проблемах с печенью и нерегулярном и некачественном питании. Лекарства на основе этанола также увеличивают вероятность такого осложнения.

Комплексы, требующие особого внимания

Параллельный вместе с метформином прием некоторых медикаментов требует осторожности и постоянного мониторинга показателей сахара крови.

  1. Даназол – усиливает гипергликемический эффект, требует титрования дозы метформина;
  2. Хлорпромазин – провоцирует гликемические состояния, угнетает продукцию инсулина, требует коррекции дозы Глюкофажа Лонг;
  3. Глюкокортикостероиды – опасны снижением глюкозотолерантности, повышением сахаров, осложнениями в виде кетоза;
  4. Диуретики (петлевые) – способствуют развитию лактатоцидоза и почечной недостаточности;
  5. β-симпатомиметики – из-за стимуляции β-рецепторов повышают уровень гликемии, возможен переход на инсулин;
  6. Антигипертензивные средства, инсулин, салицилаты, акарбоза, препараты сульфонилмочевиновой группы – усиливают сахароснижающие возможности Глюкофажа Лонг, требуют титрования дозировки;
  7. Нифедипин – повышает всасывание метформина и Cmax.

 

Катионная группа лекарств типа морфина, амилорида, дигоксина, прокаинамида, хинидина, хинина, ранитидина, триамтерена, триметоприма, ванкомицина секретируется в почечных канальцах, поэтому является конкурентом Глюкофажа в борьбе за транспортные системы.

 Оценка Глюкофажа Лонг потребителями

Опрос диабетиков, принимающих Глюкофаж Лонг, отзывы выявил неоднозначные.

  1. Высокая эффективность. Быстрая потеря веса при отсутствии голодных диет и вообще каких-то изменений в образе жизни заставила меня обратиться к врачу. Выявили инсулинорезистентность и гипотиреоз, которые и усугубляли проблему с весом. Прописали Глюкофаж, сначала обычный – 3р./сут. по 850 мг. Параллельно лечила щитовидку. За 3 месяца все нормализовалось: восстановились вес и выработка инсулина. Сейчас меня перевели на Глюкофаж Лонг (теперь уже пожизненно).
  2. Средний эффект. Мы принимаем Глюкофаж Лонг вместе с женой. Говорят, он сосуды укрепляет, жизнь продлевает, а у меня еще и сахар. Как только немного все наладилось, стал пропускать прием таблеток, но желудок каждый раз мстил мне за такую рассеянность. Пришлось снизить дозу и ужесточить диету. Заметил, что побочки усиливаются при нерегулярном применении лекарства.
  3. Низкий результат. Диабет 2-го типа у меня обнаружили в прошлом месяце, назначили Глюкофаж Лонг, так как работа мне не позволяет целый день о таблетках думать. Принимал лекарство три недели и чем дальше, тем сильнее проявлялись побочные последствия. Я терпел, пока не попал в больницу. Препарат отменили, потихоньку восстанавливаюсь.

Повышение лояльности диабетиков к терапии, снижение непредвиденных явлений для ЖКТ – важные преимущества Глюкофажа Лонг, но главный критерий качества противодиабетического лекарства – это все-таки показатели гликемии у диабетиков со 2-м типом заболевания.

Новые препараты для лечения диабета

Разработка инсулинов

В разработке новых инсулинов можно выделить две проблемы: создание препаратов со специфическими особенностями действия во времени и транспорт инсулина в организм больного. Рассмотрим оба эти направления. В двадцатых годах прошлого века, когда Бантинг и Бест открыли способ производства инсулина, существовала одна разновидность препарата — «короткий» инсулин животного происхождения. Его получали из поджелудочных желез свиней и телят, а «короткий» в данном случае означает, что вводить его нужно было перед каждым приемом пищи, ждать около часа, пока инсулин «развернется», а затем есть. Действие «короткого» инсулина довольно быстро достигало максимума, а затем резко падало, напоминая в зависимости от времени в графическом изображении треугольник. Основание треугольника равнялось четырем-пяти часам, а время активного действия инсулина было еще меньше — часа два-три, поэтому его и называли «коротким».

С тех пор ситуация значительно изменилась. Сейчас существует более ста видов инсулинов, в основном «человеческих», получаемых методами микробиологии и генной инженерии. Изобретен способ продлять их действие, и кроме «коротких» появились инсулины «длинные» и «промежуточные»; «длинные» работают до 24 часов, а «промежуточные» — 10-12 часов. Это позволяет подбирать инсулинотерапию индивидуально для каждого больного: кому-то достаточно вводить «длинный» инсулин раз в сутки, кому-то — «промежуточный» утром и вечером, или делать те же два укола, смешивая «промежуточный» с «коротким», или вводить один раз «длинный», чтобы в организме имелся «фоновый» инсулин, а «короткий» подкалывать перед едой. Однако ряд моментов оставался неизменным: инсулин вводится только уколом шприца; необходимо выждать 30-40 минут после инъекции «короткого» инсулина и только потом приступать к еде; любой инсулин не работает во времени равномерно, а имеет пик, максимум действия. Действие «коротких» инсулинов довольно быстро нарастает до максимума, а затем спадает, у инсулинов же «длинных» и «промежуточных» этот процесс более плавный. Крайне желательно угадать так, чтобы прием пищи и ее последующее переваривание пришлись на максимум действия инсулина, что означает жесткую связь между временем укола и едой. Не поешь вовремя — гарантирована гипогликемия.

В последние годы в медицинскую практику внедрены новые инсулины, не требующие строгого соответствия времени инъекций и приема пищи и позволяющие обученному диабетику придерживаться любого режима питания. Это прежде всего лантус (инсулин гларгин), разработанный немецкой компанией «Авентис» и пока не имеющий аналогов. Лантус обладает замечательным свойством: после своего развертывания он действует равномерно в течение суток и пика не имеет. Еще раньше лантуса были созданы «сверхбыстрые» инсулины: ново-рапид (фирма «Ново Нордиск», Дания), хумалог (фирма «Эли Лилли», США), апидра («Авентис»). Эти инсулины разворачиваются стремительно, в течение одной-двух минут, и действуют не более двух часов; после инъекции такого инсулина можно (и нужно) сразу есть. Сочетание лантуса и сверхбыстрого препарата позволяет больному гораздо лучше воспроизвести естественные процессы секреции инсулина поджелудочной железой: однократная доза лантуса заменяет в течение суток «фоновый» инсулин, который всегда присутствует в человеческом организме, а сверхбыстрый препарат, который подкалывается перед едой, дает такой же эффект, как быстрый выход инсулина из здоровой железы, инициированный началом переваривания пищи и повышением глюкозы крови. При этом инъекции «сверхбыстрого» инсулина можно делать в любое время, когда возникает потребность поесть.

Отметим еще одно важное новшество. Прежде инсулины поставлялись во флаконах, из которых препарат нужно было набирать шприцем, или в пенфилльных гильзах, предназначенных для шприц-ручек многократного использования, конструкции которых были различными у разных фирм. Теперь поставляются шприц-ручки с уже заложенными в них пенфиллами; больной, израсходовав инсулин в течение десяти-двадцати дней, выбрасывает ручку с пустым пенфиллом и берет из упаковки следующую. Фактически это значит, что «эпоха шприца» окончательно осталась позади; диабетик носит с собой ручку с инсулином и делает укол через одежду в любом месте и в любое нужное время.

Рассказывает профессионал

Я не так давно пользуюсь инсулином, всего тринадцать лет, но происшедшие за этот срок перемены поразительны! Я привык колоть инсулин шприцем, набирая его из флакона, иногда пользовался шприц-ручками, и их накопилась целая коллекция, для разных пенфиллов разных фирм, в футлярах и без футляров, в оригинальном оформлении и даже с забавными рисунками (такие ручки предназначались для детей). Теперь я перешел на лантус и новорапид, и все это не нужно, все эти флаконы и шприцы, пенфиллы разных размеров и многократные шприц-ручки стали фактом истории. Однако такой удобный способ, когда инсулин выдают прямо 6 шприц-ручке, тоже устаревает; инсулиновые помпы, судя по отзывам, гораздо удобнее.

Шприц, шприц-ручка и инсулиновая помпа вводят препарат способом подкожной инъекции, и эта ситуация принципиально не изменилась со времен Бантинга и Беста. Напомним, что инсулин — белок и если его проглотить, он просто переварится в желудке, а в кровь не попадет. Однако второе направление, связанное с другими методами введения препарата в организм, продолжает активно развиваться, и мы, возможно, получим в ближайшие годы таблетированный, или пероральный, инсулин, который можно будет глотать. Во всяком случае, ингаляционный (вдыхаемый) инсулин уже появился.

Предполагается, что инсулин в таблетках будет защищен каким-то способом от активной желудочной среды и это предохранит его от быстрого переваривания. Например, это могут быть стойкие к пищеварительному ферменту оболочки, которые постепенно разрушаются по мере продвижения таблетки в кишечник, где инсулин будет всасываться в кровь. Оценить успехи в этой области пока затруднительно, и мы не имеем никаких данных о том, что пероральный инсулин создан каким-либо научным коллективом и вышел на стадию клинических испытаний. Все сообщения на этот счет весьма сомнительны. Так, журнал «Профиль» в 2001 году писал, что «в России создано новое лекарство от сахарного диабета, получившее название „рансулин“. Как заявил главный ученый секретарь Российской академии наук Н. Плата, новизна лекарства, созданного общими усилиями российских химиков и медиков, заключается в методе „доставки» его в организм: рансулин представляет собой таблетку». С тех пор прошло восемь лет, но о рансулине ничего не слышно.

Обратимся теперь к лекарствам, предназначенным для людей с диабетом II типа. Обычно их лечили сахароснижающими препаратами сульфонилмочевины (ПСМ), из которых самые известные — бутамид (ПСМ первого поколения, в настоящее время устаревший), манинил и диабетон (ПСМ второго поколения, используются до сих пор), амарил (современный ПСМ третьего поколения). Кроме этой группы препаратов применялись биту аниды, из которых сейчас лечат только метформином (продается под названиями сиофор и глюкофаж). Но за прошедшее десятилетие в практику вошли новые лекарства, расширившие гамму медикаментозных средств, рекомендованных при диабете II типа. К ним относятся новонорм (производное бензойной кислоты) и старликс (производное аминокислоты Д-фенилаланина), которые, как и препараты сульфонилмочевины, стимулируют секрецию инсулина в поджелудочной железе. Иначе действуют сенситайзеры (препарат актос), повышающие чувствительность периферийных тканей к инсулину. Наконец, появились ингибиторы альфа-глюкозидазы (глюкобай), которые не затрагивают поджелудочную железу и механизм секреции инсулина, а влияют на кишечник, делая всасывание глюкозы в кровь более медленным и плавным. Сочетание этих препаратов позволяет подобрать различные варианты лечения, наиболее подходящие пациентам. Так, при легкой форме заболевания может быть назначен глюкобай (разумеется, вместе с диетой и метформином), а человеку тучному с диабетом средней тяжести рекомендуют метформин и амарил.

Кроме того, поступают сообщения о разработке новых лекарств комплексного назначения. Компаниями «Мерк» и «Бристол-Майерс Сквибб» создан препарат, который снижает уровень глюкозы крови и триглицеридов и одновременно повышает уровень липопротеинов высокой плотности («хороший холестерин»). Компанией «Авентис» предложено новое лекарство для больных, страдающих «диабетом тучных», которое кроме регулирования глюкозы крови снижает вес и жировые отложения в области живота. Клинические испытания этого препарата проводились два-три года назад, и было показано, что принимавшие его больные в среднем снизили вес на пять килограммов в течение года, у них понизился уровень глюкозы крови и стали лучше показатели холестерина. Однако в обоих случаях обнаружились противопоказания, по причине которых, надо полагать, исследования будут продолжены. Подчеркнем еще раз, что перспективность и новизна этих лекарств состоит в том, что они позволяют регулировать глюкозу, холестерин, триглицериды и ожирение, а именно этот комплекс проблем зачастую возникает у больных диабетом. Если будет доказана их безопасность для сердечно-сосудистой системы и отсутствие других серьезных противопоказаний, они могут в скором времени появиться в медицинской практике.

Иногда приходится слышать упреки в адрес современной медицины, которая слишком увлекается синтетическими препаратами в ущерб целебным средствам, которые можно отыскать в живой природе. Это неверно. Во-первых, «медицина» — слишком общее понятие и врачи используют лекарства, а не создают их. Над новыми препаратами трудятся фармакологи и химики, биологи, микробиологи, биофизики, физиологи и ученые многих других отраслей знания. Во-вторых, разработка новых лекарств ведется по всем направлениям и поиск целебных веществ в живой природе занимает в этой работе очень важное место. Вот один из примеров.

В последние годы большое внимание уделялось изучению веществ, источником которых являются железы амфибий и рептилий. Выбор вполне обоснованный: известны смертоносные и целебные свойства змеиных ядов, так почему бы не поискать что-то полезное у ящериц? В результате были сделаны два любопытных открытия, имеющие отношение к диабету. Из желез лягушки, обитающей в бассейне Амазонки (Pseudis paradoxa — «лягушка удивительная») выделили биологически активное вещество pseudin-2, которое увеличивает секрецию инсулина их поджелудочной железы, не оказывая при этом негативного влияния на другие органы. Таким же свойством обладает вещество exenati.de, обнаруженное в слюне ящерицы, обитающей на границе Мексики и США. На основе этих природных веществ созданы новые лекарства для диабетиков, которые уже пару лет широко используются в медицинской практике (в том числе — в нашей стране). В настоящее время ведется усовершенствование данных препаратов.

Добавить комментарий

Ваше имя

Ваш комментарий